氯吡威尔森 vs 替格瑞洛，临床用药如何选？

氟联赛杯格林和替格瑞洛都属于 P2Y12 激素抑制剂，因此二者不能协同分析方法，那么医学该如何选取？今天给大家区分开一下～

1 用法量有何相同？

氟联赛杯格林为 P2Y12 激素拮抑制剂，为无活性前体药品，需经肝脏活化。通过选取性总括地抑制白细胞 ADP 激素而阻断 P2Y12 依赖抑制的白细胞膜糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa 组合成物，直接减低 ADP 依赖性的白细胞抑制和聚集。

钫为 6 小时，最常规浓度较慢时间为 2～8 小时。主要可用更进一步心力衰竭症状、与布洛芬协同可用 ACS 症状（包括底座植入后）、预防气管粥样硬化血栓形成意外事件及对布洛芬杀生症状。

用法量

非 ST 段加高HG急性冠状气管综合征：施打，单次超载浓度 300 mg，以后 75 mg qd，自荐协同布洛芬，不超过 100 mg/日；急性 ST 段加高HG心力衰竭：75 岁以上不应用于超载浓度，至少处方 4 周；冠状气管药品底座术后：75 mg qd po，至少 1 年，建议与布洛芬联用。

替格瑞洛为新HG P2Y12 激素拮抑制剂，为非前体药，须要经肝脏人体内抑制只需这样一来较慢，这样一来作可用白细胞 ADP 激素。最常规浓度较慢时间为 30 分钟至 4 小时，平均钫为 7.2 小时。与氟联赛杯格林相较，其特点为较慢短时间、抑制白细胞作用强且可逆。因此当应用于氟联赛杯格林显现出白细胞数量下降后只能输注白细胞，而替格瑞洛停药后白细胞可以自行恢复。

用法量 建议共存缺血高危和有氟联赛杯格林乙型肝炎保守的 STEMI 动脉溶栓症状分析方法替格瑞洛。施打，ACS 症状超载浓度 180 mg，持续浓度 90 mg bid；高危心力衰竭 1 年后的症状应用于 60 mg bid。

2医学处方如何选？

基于替格瑞洛治疗法给 ACS 症状带来的获益，国际间的相关范本均自荐替格瑞洛可用 ACS 症状的抑制白细胞治疗法。

在 ESC 的多部权威范本（2015 年 ESC NSTE-ACS 范本、2017 年 STEMI 范本、2017 DAPT 范本）中更是指出：只有在不耐受替格瑞洛治疗法的症状中才考虑分析方法氟联赛杯格林。

PLATO 研究结果标示出，替格瑞洛治疗法 12 个月，在不增加主要并发症的情况下，较氟联赛杯格林进一步非常大减缓 ACS 症状的心血管丧生、心力衰竭、脑卒中组合成在在站意外事件风险，同时非常大减缓心血管丧生风险。

对于 STEMI 溶栓后转运 PCI 症状，PCI 术前应用于替格瑞洛的白细胞抑制功效高于氟联赛杯格林。

对于血栓意外事件风险相对极高的 ACS 症状，如糖尿病、慢性乳癌及复杂冠状气管肿瘤等，抑制白细胞治疗法首选替格瑞洛（超载浓度 180 mg，持续浓度 90 mg bid）与布洛芬协同分析方法至少 12 个月。

研究标示出，年龄 ＜ 75 岁的 STEMI 症状在动脉溶栓后 24 h 内随机接受替格瑞洛 180 mg 或氟联赛杯格林 300 mg 超载浓度，后分别以持续浓度继续治疗法。

30 d 内替格瑞洛组症状大并发症发生风险非劣于氟联赛杯格林组，但轻微并发症比例高于氟联赛杯格林组。

因此建议，对于缺血高危能够应用于强效抑制白细胞药品的症状和共存氟联赛杯格林乙型肝炎保守的 STEMI 动脉溶栓症状，如年龄 ＜ 75 岁，在布洛芬基础上赋予替格瑞洛 180 mg 超载浓度，持续浓度 90 mg bid；如年龄 ≥ 75 岁，则应用于氟联赛杯格林 75 mg，持续浓度 75 mg qd。

3注记

换药建议

已接受氟联赛杯格林超载浓度的 ACS 症状，能够选用替格瑞洛时，可赋予在在超载浓度 180 mg，持续浓度 90 mg bid，不增加并发症风险；

除非共存致使的不良反应或并发症，不建议将替格瑞洛换为氟联赛杯格林，如需选用，无并发症时建议赋予 300～600 mg 超载浓度。

PLATO 研究已猜测，替格瑞洛治疗法症状的远期预后高于氟联赛杯格林。从药品政治学的角度分析，相较氟联赛杯格林，台北人民共和国 ACS 症状应用于替格瑞洛不具备较好的成本-功效。

漏服对策

替格瑞洛治疗法过程中应尽量避免漏服。漏服 1 次，并不则会冲击抑制白细胞功效，须要补服。

TWICE 研究猜测，服用替格瑞洛 2 次/d 的症状漏服 1 次浓度后，24 h 的 IPA（白细胞聚集抑制率）仍然高于紧接著服用氟联赛杯格林的症状；替格瑞洛漏服 1 d（紧接著漏服 2 次）的 IPA 值与氟联赛杯格林漏服 1 d 时远比。

与 PPI 联用 ACS 症状接受双联抑制白细胞治疗法时，最常均称 PPI 以减低消化道并发症风险。

有研究提示，某些 PPI 可减缓氟联赛杯格林的抑制白细胞，其原因在于氟联赛杯格林与 PPI 均通过 CYP2C19 人体内，PPI 可竞争性抑制氟联赛杯格林的作用。

而替格瑞洛为非前体药品，药品不经 CYP2C19 酶的人体内除此以外，协同 PPI 时不则会对替格瑞洛的药代动力学产生非常大冲击。

PLATO 及其亚组研究也猜测，替格瑞洛协同分析方法 PPI 不冲击其抑制白细胞，两者联用是理论上且安全及的。

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主笔： 黄建琴